布加替尼副作用有哪些?服用AP26113出现严重不良反应的处理方法

布加替尼(AP26113)是一种第二代ALK抑制剂，在国内也有很多患者被医生推荐使用布加替尼治疗克唑替尼耐药后的症状。虽然说目前在国内还没有上市，但是印度早就已经上市了布加替尼的仿制版本。作为第二代ALK阳性抑制剂，布加替尼在疗效和安全性等等很多方面都比第一代克唑替尼要更好一些。但是随着使用布加替尼的患者不断增加，也出现了很多问题，比如患者会因为减少布加替尼副作用发生而私自降低剂量或间断性服用，但是这样是不行的，会对治疗效果产生影响，切记剂量调整一定是在医生的指导下进行的。那么我们一起看一下布加替尼(AP26113)有哪些副作用。

我们先看一下临床数据，在ALTA试验中，对219名患者接受布加替尼治疗的安全性做了评估。服用布加替尼的患者最常见的不良反应(发生人数≥25%)为恶心，腹泻，疲劳，咳嗽和头痛。处理方法可以考虑日常生活调理或药物辅助治疗。最需要注意的是最常见的严重不良反应ILD/间质性肺炎和高血压。3.7%的患者发生致命的不良反应，包括肺炎(2例)，猝死(1例)，呼吸困难(1例)，呼吸衰竭(1例)，肺栓塞(1例)，细菌性脑膜炎(1例)和尿脓毒症(1例)。接受布加替尼的患者也有出现视力障碍的症状。导致长期停用布加替尼的不良反应分别为接受90mg和180 mg的患者中的2.8%和8.2%。

严重副作用的处理方法：

间质性肺炎(ILD)：在ALTA试验中，在90mg组(每天一次90mg)中有3.7%的患者发生ILD /间质性肺炎，而90→180 mg组(前7天，90mg，每日一次，7天后180mg每日一次，)有9.1%的患者发生间质性肺炎。有6.4%的患者在早期(服用布加替尼的9天内，中位发病时间为2天)会发生与ILD不良反应类似的症状，3至4级反应发生率为2.7%。这时候需要监测新的或恶化呼吸道症状(例如：呼吸困难，咳嗽等)，特别是在开始服用布加替尼的第一周，如果出现新的或者恶化的呼吸道症状，暂停服用布加替尼并立即进行评估ILD /肺炎或呼吸道症状的其他原因(例如：肺栓塞，肿瘤进展和感染性肺炎)。对于1级或2级ILD/肺炎，恢复至基线后，以减少剂量恢复布加替尼治疗。3级或4级ILD /肺炎或复发1级或2级ILD，永久停止布加替尼治疗。

高血压：接受布加替尼90 mg治疗的患者中有11%的患者出现高血压，而接受布加替尼90→180mg组治疗的患者为21%。总体上，有5.9%的患者发生3级高血压。建议在服用布加替尼治疗前控制血压。用布加替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果布加替尼治疗时出现3级以上的高血压，那么采用抗高血压治疗，直到改善到1级，然后以减少的剂量恢复布加替尼治疗。若4级高血压或3级高血压复发，则永久停止布加替尼AP26113。另外将布加替尼与导致心动过缓的抗高血压药联合使用时要谨慎。

ap26113——唯一上市的EGFR和ALK双突变抑制剂

AP26113也叫布格替尼、布吉他滨、布吉替尼、布加替尼。2017年4月，美国FDA加速批准了武田制药Brigatinib(AP26113)上市，被批准用于克唑替尼耐药后的ALK阳性非小细胞肺癌患者，并且够能克服奥希替尼耐药后出现的EGFRC797S突变。ap26113——唯一上市的EGFR和ALK双突变抑制剂。

布加替尼(Brigatinib)是主要是针对ALK继发耐药突变，即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变，布加替尼AP26113能覆盖的位点较多，对F1174C、L1196M、S1206R、E1210K、F1245C，以及G1269S的突变都有明确抑制。AP26113布加替尼是目前无进展生存期最长的二代ALK抑制剂。但是目前布加替尼并未在国内上市，也就相当于说没有进口的布加替尼，国内可用的是易全康医疗印度布加替尼，据专家研究，布加替尼印度仿制版和原厂版在疗效和安全性等方面基本一致，但是印度AP26113布加替尼价格仅为原厂的十分之一。

在ALTA研究试验中，评价了布加替尼AP26113的有效性和安全性，布加替尼在入组222例克唑替尼耐药的患者中，随机分配至90mg和90mg→180mg(7导入期90mg，后续换用180mg每天一次)。

结果显示：AP26113布加替尼说明书推荐剂量方案90mg→180mg的有效性转归较佳，最显著的优势是PFS和颅内ORR。中位随访期约8个月(范围0.1-20.2个月)，独立评审委员会(IRC)评价的经证实的客观缓解率(ORR)为48%(90mg)和53%(90mg→180mg)，独立评审委员会(IRC)评价的中位缓解持续时间(DOR)，两组均为13.8个月。独立评审委员会(IRC)评价的中位PFS为9.2个月(90mg)和15.6个月(90mg→180mg)。研究者价的中位PFS分别为9.2个月(90mg)和12.9个月(90mg→180mg)。

在安全性方面的评价，Brigatinib(AP26113)最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%)，最常见的3-4级副作用是肺炎(7%)，咳嗽(4%)，呼吸困难(4%)，缺氧(4%)，胸水(4%)。安全性良好!

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